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EGFR/HER2 inhibitor

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By Targets:	EGFR (73) Akt (5) Apoptosis (12) Autophagy (7) Btk (3) c-Met/HGFR (6) CDK (6) Dihydrofolate reductase (DHFR) (3) ERK (1) HDAC (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Itk (1) JAK (1) Necroptosis (1) p38 MAPK (4) PARP (1) PDGFR (1) PI4K (1) Potassium Channel (1) Raf (1) Survivin (1) Thymidylate Synthase (2) Trk Receptor (1) VEGFR (4)
By Research Areas:	Cancer (74) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149636

Multi-target kinase inhibitor 2	EGFR CDK VEGFR	Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 *EGFR、Her2、VEGFR2* 和 CDK2 酶的活性，其 IC₅₀ 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC₅₀ 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。

HY-153111

EGFR/HER2-IN-9	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 *EGFR* 和 *HER2* 抑制剂，对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。

HY-151161

EGFR/HER2-IN-8	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 **EGFR/HER2 和 DHFR** 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC₅₀ 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。

HY-151156

EGFR/HER2-IN-6	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 **EGFR/HER2 和 DHFR** 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC₅₀ 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。

HY-157399

EGFR/HER2-IN-10	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 **EGFR/HER2** 抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。

HY-115952

EGFR/HER2-IN-3	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 *EGFR* 和 *HER2* 双重抑制剂。

HY-115951

EGFR/HER2-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 *EGFR* 和 *HER2* 双重抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。

HY-153557

HER2-IN-13	EGFR Potassium Channel	Cancer
HER2-IN-13 (Compound 33) 是一种 *HER2* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM。HER2-IN-13 还能抑制 wt-EGFR，其 IC₅₀ 为 0.40 μM。

HY-153557A

HER2-IN-14	EGFR	Cancer
HER2-IN-14 (Compound 34) 是一种 *HER2* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM。HER2-IN-14 还能抑制 wt-EGFR，其 IC₅₀ 为 6.3 μM。

HY-146238

EGFR/HER2/TS-IN-1	EGFR Thymidylate Synthase Apoptosis	Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 *EGFR、HER2* 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 TS 的IC₅₀分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）。

HY-151158

EGFR/HER2-IN-7	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 *EGFR/HER2* 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.18 μM (*EGFR)， 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR，IC₅₀* 为 0.907 μM。

HY-160682

EGFR/HER2-IN-12	EGFR	Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。

HY-143734

HER2-IN-6	EGFR	Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 *HER2* 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1，化合物 11)。

HY-144053

EGFR-IN-36	EGFR	Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC₅₀ 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。

HY-149633

EGFR/HER2/DHFR-IN-3	EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis	Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFR，IC₅₀ 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期，并诱导凋亡。

HY-136789

Tuxobertinib BDTX-189	EGFR	Cancer
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 *EGFR、HER2* 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的K_D 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。

HY-13501

Mubritinib 5 篇以上引用文献 TAK-165	EGFR	Cancer
木利替尼 Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 **EGFR2/HER2 抑制剂，IC₅₀** 值为6 nM。

HY-147797

EGFR/HER2/CDK9-IN-2	EGFR CDK	Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 *EGFR/HER2/CDK9* 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。****

HY-147798

EGFR/HER2/CDK9-IN-3	EGFR CDK	Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 *EGFR/HER2/CDK9* 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。****

HY-147796

EGFR/HER2/CDK9-IN-1	EGFR CDK	Cancer
EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 *EGFR/HER2/CDK9* 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。****

HY-147992

EGFR/HER2-IN-4	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 *EGFR* 活性IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 *EGFR* 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-147994

EGFR/HER2-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 *EGFR* 活性 IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 *EGFR* 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-137786

EGFR-IN-16	EGFR	Cancer
EGFR-IN-16 (compound 3) 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC₅₀ 分别为4.85和4.74。

HY-151154

EGFR/HER2/DHFR-IN-1	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 *EGFR/HER2* 激酶和 DHFR，IC₅₀ 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-160613

EGFR/HER2-IN-11	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC₅₀ 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI₅₀ 为 601 nM。

HY-156639

EGFR/ErbB-2 inhibitor-1	EGFR	Cancer
EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂。

HY-146239

EGFR/HER2/TS-IN-2	EGFR Thymidylate Synthase	Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 **EGFR/HER2 和 TS 抑制剂，其 IC₅₀** 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC₅₀ 为 1.69 μM。

HY-143319

SPH5030	Others	Cancer
SPH5030 是选择性的，不可逆的 *HER2* 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2^WT 以及 EGFR^WT，其 IC₅₀ 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。

HY-17632

Tarloxotinib bromide 1 篇文献验证 TH-4000	EGFR	Cancer
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 **EGFR/HER2** 的一个不可逆抑制剂。

HY-149632

EGFR/HER2/DHFR-IN-2	EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)	Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 *EGFR、HER2* 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC₅₀：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。

HY-163453

HER2-IN-19	EGFR	Cancer
HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 *HER2* 和 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.87 和3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性， IC₅₀^NCI-N87 = 1.63 nM, IC₅₀^BT474= 15.17 nM, IC₅₀^{BaF3-HER2YVMA} = 1.49 nM。

HY-108931

AG 1406	EGFR	Cancer
AG 1406 (compound M19) 是一种 *HER2* 抑制剂，在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC₅₀ 为 10.57 μM，在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC₅₀ >50 μM。

HY-112293

GW2974	EGFR	Cancer
GW2974 是一种强效的 *EGFR* 和 *HER2* 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 *EGFR* 和 *HER2* 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。

HY-157229

STX-721	EGFR	Others
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。

HY-147303

Sacibertinib	Trk Receptor EGFR	Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂，对 EGFR-TK 磷酸化和 *HER2* 的 EC₅₀ 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-132842

Sunvozertinib 1 篇文献验证 DZD9008	EGFR Btk	Cancer
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC₅₀ 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。

HY-104065

Pyrotinib 10 篇以上引用文献 SHR-1258	EGFR	Cancer
吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-104065A

(Rac)-Pyrotinib (Rac)-SHR-1258	Others	Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 **EGFR/HER2** 受体双重抑制剂。

HY-32721

Neratinib 15 篇以上引用文献 HKI-272	EGFR	Cancer
来那替尼 Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 *HER2* 和 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-32721B

Neratinib maleate 15 篇以上引用文献 HKI-272 maleate	EGFR	Cancer
马来酸来那替尼 Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 *HER2* 和 *EGFR* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-146262

LDC0496	EGFR	Cancer
LDC0496 是一种有效的 *EGFR* 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力，以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。

HY-104065B

Pyrotinib dimaleate 10 篇以上引用文献 SHR-1258 dimaleate	EGFR	Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-10261

Afatinib 最多引用文献 54 篇文献验证 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 最多引用文献 54 篇文献验证 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-15732

BGB-102 JNJ-26483327	EGFR	Cancer
BGB-102 是多重激酶抑制剂，能够抑制 *EGFR，HER2* 和 HER4，IC₅₀ 值分别为 9.6 nM，18 nM 和 40.3 nM。

HY-10530

Varlitinib 1 篇文献验证 ASLAN001; ARRY-334543	EGFR	Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 *EGFR* 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC₅₀ 值分别为7，2，4 nM。

HY-10530A

Varlitinib tosylate ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate	EGFR	Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效，可逆的泛 *EGFR* 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC₅₀ 值分别为7，2，4 nM。

HY-111553

TAS0728	EGFR	Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 *HER2* 抑制剂，其 IC₅₀ 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC₅₀ 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 *HER2、HER3* 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

HY-10261E

(R)-Afatinib (R)-BIBW 2992	EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK	Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L177

抗体抑制剂化合物库

21 compounds

抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。

MCE 可以提供 21 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99275

Patritumab 1 篇文献验证 Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody	EGFR Akt ERK PARP Survivin	Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 *EGFR，HER2，HER3，ERK* 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-32721S

Neratinib-d6
Neratinib-d₆ 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-10261S1

Afatinib-d4
Afatinib-d₄ 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 *EGFR* 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

HY-10261AS

Afatinib-d6 dimaleate
Afatinib-d₆ (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 *EGFR* 家族抑制剂，抑制EGFR^wt，EGFR^L858R，EGFR^L858R/T790M 和 HER2的 IC₅₀ 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-10223

CUDC-101 5 篇以上引用文献		炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、*EGFR* 和 *HER2* 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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